他汀类药物主要包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀,主要用途是降低甘油三酯和胆固醇,用于冠心病、心绞痛、高血压和血脂异常患者。
他汀类药物的作用1、降血脂作用:使内源性胆固醇合成减少,降低血清中LDLC及总胆固醇的水平,增强细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体表达,加速血循环中LDL和极低密度脂蛋白(VLDL)残粒清除。
2、抗高血压作用:大多数他汀类药物抗高血压作用和降压作用。基线血压越高其降压作用越明显,并且与血脂变化无关。
、治疗肺高压的作用:肺高压是最严重而且具有潜在破坏力的慢性肺循环疾病,临床研究发现他汀类药物能有效减轻甚至逆转PH及肺血管重塑。
4、抗心绞痛作用:不稳定型心绞痛是临床发生急性冠状动脉综合征(ACS)的重要原因。临床研究发现对于不稳定型心绞痛治疗。
长期服用他汀的人,出现哪些情况需要停用呢?医生告诉你真相长期服用他汀会出现一系列副作用,这都属于正常现象,但是如果出现以下这几种情况,建议你立即停药,否则会给身体带来不可挽回的损伤。
转氨酶高出倍时
他汀最常见的一个副作用就是影响肝功能,但是只会发生在少数人身上,大多数人出现这种现象基本都是一过性的,经过密切观察,只要转氨酶没有超过三倍就可以可以继续服药,但是需要定期复查。
一旦出现转氨酶升高三倍以上,需要立即停药,在停药之后每年都要进行复查,定期检查肝功能,避免自身健康受到损伤。
肌肉严重疼痛
肌肉损害是他汀类药物突出且典型的不良反应,轻度的肌肉损伤会出现乏力,肌肉轻度酸痛等,如果没有伴随横肌纹溶解,可以继续服用药物。
但是如果伴随着横机纹溶解,肌肉出现明显疼痛、肌酸酶超过正常值的10倍,一定要立刻停药。
其他副作用
他汀类药物还容易引起新发糖尿病,但目前临床上的观点认为,对于必须服用他汀类药物的人群,即便出现糖尿病也不建议立即停药。
还是应该咨询专业医生,在控制血糖的同时继续服用药物,当然还要根据主治医生开具的其他药物合理搭配服用,这样才能避免病情的加重。
他汀类药物吃多久停药?他汀类药物吃多久需要停药,取决于患者的具体病情和身体状况。他汀类药物是目前降脂药物中用得较多的一种药物,降脂效果相对比较明显。
但是他汀类药物是一种很强的具有针对性的治疗药物,不可以擅自服用,吃得过多不仅会使降脂效果不理想,也会对患者身体造成一定的影响。在服用他汀类药物时一定要遵医嘱服用适合自己的剂量和严格规范使用时间。
如果患者患有原发性高脂血症或者动脉粥样硬化伴斑块等疾病时,则建议终身服用他汀类药物。他汀类药物可以抑制胆固醇的合成,加速血浆低密度脂蛋白的分解,也具有稳定动脉斑块、防止斑块破裂或脱落、预防急性心脑血管事件发生的作用。
为什么需要夜间服用他汀类药物?这就要从他汀的药理作用讲起。人体内胆固醇合成是个超级复杂的工程,简单说分三阶段:甲羟戊酸的合成、鲨烯的合成、胆固醇的合成。其中第一阶段如下:
乙酰CoA经过步酶促反应合成甲羟戊酸(胆固醇的前体),其中HMG-CoA还原酶是关键酶,也是整个胆固醇合成的关键酶。
他汀类药物正是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂,它们通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶来抑制整个胆固醇的合成。
胆固醇的合成主要在肝,而肝HMG-CoA还原酶自有其个性;它有昼夜节律,活性在中午最低,半夜最高。所以人体内胆固醇的合成也有节律性,中午最少,半夜最多。
如果夜间服用他汀,血浆消除半衰期在数个小时,半夜时正好到达血药浓度高峰,可以起到最佳效果。这方面已经有多项研究,对于辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀等,晚上给药较早晨给药,药效均在不同程度上更优(总胆固醇或LDL-C降低幅度更大)。
但值得注意的是,有研究又发现对于氟伐他汀缓释剂型[8,9]、辛伐他汀控释剂型[10]来说,早晚给药药效并无显著差异。由此可见,问题的关键在半衰期。
对于短半衰期的药物,比如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀,与早晨服用相比,夜间服用确实可以起到更好的效果,这也就是从前要求他汀夜间服用的依据了。但对缓释片和控释片剂型的他汀来说,早晚服药当然也就不会有差异了。
为什么不需要夜间服用?然而,时过境迁,如今的舞台中央早已不属于他们了,而是新一代他汀:阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的天下。
新开发的他汀,活性更强,作用更持久,比如阿托伐他汀,半衰期长达14个小时,其代谢物也有强大的活性,使得药效半衰期进一步延长至20-0h。同样,瑞舒伐他汀的半衰期也长达19个小时。
研究发现,对于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,早晨和夜间服药之间,药效并无差异。有意思的是,阿托伐他汀夜间给药反而血药浓度还更低,Cmax比早晨给药低0%,这可能与夜间胃肠道活动弱而吸收少,或是夜间代谢速度更快有关。当然如上所述,尽管Cmax更低,总的药效却是一致的。
可见,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀并不需要夜间服用。事实上,仔细查看这两种药品说明书,上面都已经特意说明了「可以任意时间给药,且不受进食影响」。