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朗来注射用甲磺酸法舒地尔产品答疑

1.临床上有几种Rho激酶抑制剂可以使用?

答:法舒地尔是国际上唯一一个已经上市的Rho激酶抑制剂,最早于年6月在日本上市。

尚未有其他Rho激酶抑制剂上市,如Y尚处于基础实验研究阶段。

2.朗来滴注和储存时是否均需要避光?

答:朗来是甲磺酸法舒地尔的冻干粉针剂型,剂型相比水针更为稳定,见光不易分解,储存及滴注过程中均不需要避光处理。而盐酸法舒地尔因光不稳定性以填充于褐色容器中的形式阻断光,储存过程中需严格避光保存。

3.为什么朗来对蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛的治疗疗程为14天?

答:是根据病程来决定的。SAH后脑血管痉挛方面的一个最经典的流行病学调查数据显示(TrendsCardiovascMed,12:24-34),SAH3~4小时患者就经受着脑血管痉挛的威胁。这种威胁的高峰发生在SAH后7~14天,可一直延续至2~3周甚至更长。因此,说明书中明确规定,本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始,连用2周。

具体情况由医生根据病人情况来掌握。

4.蛛网膜下腔出血急性期是否可以使用朗来?

答:蛛网膜下腔出血的最大危险并非出血本身,而是蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛,这是蛛网膜下腔出血早期最严重的并发症,也称为继发性脑梗死的病理基础,蛛网膜下腔出血后3~4小时患者就经受着脑血管痉挛的威胁,所以蛛网膜下腔出血后早期就可以使用,而且越早越好,说明书中也明确指出,应在蛛网膜下腔出血术后早期开始给予本品,连用2周。

5.朗来能否治疗其它非蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛?

答:可以。血管痉挛的发生机理是,细胞外的机械刺激因素(蛛网膜下腔出血、穿刺脑动脉、注射造影剂、手术器械接触动脉等)或化学信号刺激因素(粥样硬化斑块溃疡、破裂或出血后引发的内皮损伤,内皮素释放等),它们引起细胞内Rho激酶的活化,Rho激酶通过直接磷酸化MLC及抑制MLCP活性促进MLC的磷酸化,增强血管平滑肌的收缩,它与依赖Ca2+的激活通路协同作用,最终导致血管痉挛。

可见,蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛与其它原因引起的脑血管痉挛最终的病理途经是相同的,朗来作为Rho激酶抑制剂,抑制血管平滑肌收缩的最终阶段MLC磷酸化,因此既能够用于蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛,也可以应用于其它非蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛。

6.朗来对血压的影响如何?

答:朗来只扩张痉挛的血管,而且不会影响心脏的输出量,对正常血管的扩张非常微弱,所以朗来对血压的影响很小。但大剂量使用或滴速过快时,对正常血管也有微弱的扩张作用,只要按照说明使用是非常安全的。

人体在应激状态下,全身的微小血管是痉挛的,使用朗来可导致血压降低;另外若患者处于高血压初期,使用朗来也会导致患者血压降低。

7.说明书不良反应中“有时会出现颅内出血(1.72%)”是否表示颅内出血率比较高?

答:国外一项上市后大规模的例临床研究(SurgicalNeurology,,68:-)对法舒地尔的安全性研究结果显示,法舒地尔再出血发生率(1.6%)与三期临床试验安慰剂组(1.4%)及三期临床试验法舒地尔组(1.5%)相当,说明了法舒地尔安全性高,副作用小。同时,国内外其他临床研究结果也证实了未观察到出血率较高。因此说明书中提出颅内出血1.72%并不表示颅内出血率较高。

8.为什么说明书禁忌中标明“低血压患者禁用”?

答:患有低血压的患者它的周身血管处于一种保护性的收缩过程,目的是保障对心脏、大脑、肾脏等主要的器官的供血,对于这种保护性的血管收缩一般是不使用扩张血管的药物的。当血压恢复正常范围时,可继续使用法舒地尔。若患者只是正常血压范围的偏低,则可以在使用法舒地尔过程中密切注意血压变化及给药速度。

9.为什么“70岁以上高龄患者慎用”?

答:70岁以上老年人易患有较多的其他疾病,有较多的合并用药,可能的不良反应事件较为敏感和脆弱等,同时机体内的Rho激酶含量与年龄成正相关,随着年龄的增加体内Rho激酶增多,常规治疗剂量在老年人体内的效果可能较为过激,临床上针对这一类人群时,应谨慎使用,随时观察患者用药情况,建议前三天每天1支,三天后根据患者情况给予每天2支。

10.为什么朗来在治疗脑梗死时不会引起“盗血”现象?

答:这与朗来具有高选择性是有关的。发生痉挛的血管部位Rho激酶含量高于未发生痉挛的血管,朗来作为Rho激酶抑制剂,选择性扩张痉挛的血管,所以不引起“盗血”现象。

11.尼莫地平用于治疗蛛网膜下腔出血时,没有强调术前术后使用,甲磺酸法舒地尔为什么要在术后使用,能不能术前使用?

答:尼莫地平早期的说明书,为避免增加出血的几率,也是强调术后使用。但由于大量医生在长期的术前应用中,并没有发现严重的不良反应,再经过拜耳厂家的努力,才将说明书中的术后使用删除掉。有临床观察表明,术前使用法舒地尔可以减轻手术的难度而且对脑血管痉挛具有较好的预防作用,但与尼莫地平一样术前使用也有可能增加出血的几率,甲磺酸法舒地尔作为Rho激酶抑制剂,具有靶向性的血管解痉作用,相对钙通道阻滞药更加安全。因此,甲磺酸法舒地尔可以在术前使用。

12.“尼莫地平”法定药品说明书有“颅内高压、脑水肿”禁用字样,对此甲磺酸法舒地尔是否也禁用?

答:这正是法舒地尔注射液为何在最近几年得到国内外众多科研、医疗机构青睐的原因之一。在作用机制上,做为拮抗Rho激酶系统两条路径的法舒地尔与传统的钙离子拮抗剂是完全不同的作用途径,可以认为功能是一样的,但却有不同。因为试验证实法舒地尔在一定程度上可通过抑制炎性反应降低脑组织含水量。正是由于朗来甲磺酸法舒地尔独特的“非特异性抗炎”的“类固醇作用”,尤其适合颅内高压升高及或脑水肿患者。

13.甲磺酸法舒地尔与尼莫地平两者诱导的出血发生率有无显著性差异?

答:有资料显示,在不良反应发生率方面,法舒地尔与尼莫地平相比没有显著性差异。甲磺酸法舒地尔的出血率为1.72%,与安慰剂组对照没有显著性差异,且临床上也没有关甲磺酸法舒地尔与尼莫地平对比出血的发生率有显著性差异的报告。

14.朗来如何对肺动脉高压起治疗作用?

答:朗来通过抑制Rho激酶而增加eNOS表达,从而改善内皮依赖性的血管舒张,抑制肺动脉平滑肌细胞增殖并促进其凋亡,减少炎症细胞浸润,进而对肺动脉高压起到治疗效果。肺动脉高压的常规治疗剂量和使用周期为,甲磺酸法舒地尔1次2支(70mg),溶于ml的生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注,每日一次,连续14d。

15.法舒地尔对于心衰患者的作用?

答:近年来,对心力衰竭发生发展的分子生物学原因进行了较深入的研究,已知心脏收缩的生理调节与收缩蛋白自身的特性改变有关。RhoA在细胞内作为一种低分子量的GTP酶,可调节肥厚心肌细胞增长,参与心肌重塑的调节。Rho激酶可通过肌球蛋白磷酸化途径调节肌球蛋白轻链磷酸化水平而参与心肌收缩调节。法舒地尔抗心力衰竭的机制主要在于纠正了RhoA、Rho激酶的过度表达,心力衰竭时Rho的表达上调,Rho过度表达的转基因鼠心房肌质量增加,心室逐渐扩张,心功能进行性减退。法舒地尔还能明显增加心力衰竭患者前臂的血流,说明Rho/Rho激酶也参与心力衰竭血管收缩的调节。

16.朗来(甲磺酸法舒地尔)相对于其他法舒地尔水针的优势?

答:朗来是冻干粉针剂型,该剂型相比其他法舒地尔水针更稳定,见光不易分解,易存储及运输,保存及滴注时均无需避光。而法舒地尔水针需避光保存。朗来是甲磺酸根的法舒地尔,甲磺酸盐较盐酸盐血管刺激性小,临床患者用药依从性会提高。

17.对于TIA(短暂性脑出血)治疗依据?治疗作用?

答:短暂性脑缺血发作是临床较为常见的脑血管疾病,是由于局部脑或视网膜缺血引起的短暂性神经功能缺损发作,典型症状不超过1h,无急性脑梗死依据。法舒地尔具有较佳的抑制细胞黏附及改善脑缺血的功效,选择性地增加脑和冠脉血流量,并且其还可达到较佳的保护神经元的功效,因此临床用于短暂性缺血治疗的价值较高。

18.开颅手术患者何时使用?

答:开颅夹闭手术由于创伤大,周期较长,并发症多等问题,术期发生脑血管出血的可能性较高,因此开颅手术术中不建议使用扩血管药物治疗。若术后48h检查无明确出血时,可以使用朗来预防血管痉挛。

19.术中是否可以使用法舒地尔预防痉挛?

答:目前已有术中导管推注法舒地尔预防痉挛的临床研究,主要在进行介入手术时(如颅脑动脉瘤栓塞、肝癌血管介入、心脏介入术等),近端微管泵入法舒地尔,5-10分钟缓解效果优于罂粟碱(主要用于脑血管疾病,负性肌力作用)、单硝酸异山梨酯(主要用于心血管疾病)、硝普钠(主要用于心血管疾病)。









































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